Резерпин
Резерпин (лат. Reserpinum) — 3,4,5-триметоксибензоат метилрезерпата. Индольный алкалоид, выделенный из растения Rauvolfia serpentina. Также обнаружен в R. canescens, R. micrantha, R. tetraphylla, R. heterophylla и др.
Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы (МАО), что ведёт к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы — нейролептическое.
Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.).
Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приёма резерпина.
Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.
Применяют также резерпин при лёгких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами (Мерказолил). Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.
Источник
РЕЗЕРПИН
Синонимы: рауседил, альзерин, кристозерпин, эсказерп, гипозерпил, раупазил, квиесцин, payседан, серпин, серфин, роксиноид, седараупин, тенсерпин и др.
Резерпин является сложным эфиром, распадающимся при гидролизе на резерпиновую кислоту, метанол и 3,4,5-триметоксибензойную кислоту. Резерпиновая кислота может рассматриваться как производное индола.
Свойства. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, плохо растворим в воде, спирте, эфире, легко — в ледяной уксусной кислоте и хлороформе.
Резерпин — один из алкалоидов растения раувольфии (Rauwolfia serpentina).
Форма выпуска . Выпускают порошки и таблетки по 0,0001 (0,1 мг) и 0,00025 (0,25 мг). Хранят с предосторожностью (список Б).
Действие и применение. Основными фармакологическими свойствами резерпина являются его успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензивная активность. Он усиливает и углубляет физиологический сон, потенцирует действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозит интерорецептивные рефлексы. Гипотензивный эффект выражен довольно сильно, однако развивается постепенно.
В отличие от аминазина резерпин не обладает адренолитическим действием. Он вызывает различные парасимпатомиметические эффекты: замедление сердечной деятельности, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Ганглиоблокирующего действия резерпин не оказывает.
Резерпин является симпатолитическим веществом. Под его влиянием происходит ускорение выделения катехоламинов из окончаний адренергических нервов, что ведет к уменьшению адренергических свойств, действующих на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Резерпин дает седативный эффект, ослабляет двигательные возбуждения, вызванные кофеином, коразолом, понижает температуру тела, обмен веществ, тормозит интерорецептивные рефлексы, величину пищевых и ориентировочных условных рефлексов, содержание в центральной нервной системе и других тканях биогенных аминов — серотонина, норадреналина и адреналина, подавляет рефлексы на кровообращение с механорецепторов каротидного синуса, угнетает функции передней доли гипофиза.
Резерпин применяют преимущественно в качестве успокаивающего средства при нервном возбуждении, легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (совместно с сердечными гликозидами). В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не дает. Повышенные дозы могут вызвать некоторые отрицательные явления (расстройство функций желудочно-кишечного тракта, рвоту, сонливость, гиперемию слизистых оболочек глаз и др.). При побочных явлениях следует уменьшить дозу препарата или временно его отменить.
Дозы внутрь : лошадям 0,5-0,8 г; собакам 0,001 г.
Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров . Г. В. Кирюткин, Б. А. Тимофеев, В. А. Созинов . 1997 .
Источник