Дигоксин препарат какого растения

Для сердечного лекарства нашли растительный фермент

При сердечной аритмии и сердечной недостаточности часто прописывают дигоксин. Когда-то он был одним из главных сердечных лекарств. Сейчас появляются новые вещества, которые поддерживают больное сердце, однако нельзя сказать, что дигоксин полностью сдал позиции: во-первых, новые препараты есть не везде, во-вторых, есть пациенты, которым только дигоксин и помогает. При этом его до сих пор получают из листьев наперстянки, или дигиталиса. Саму наперстянку как лекарственное растение медицина использовала издавна, причём не только народная, но и официальная. В научном смысле её впервые изучил Уильям Уизеринг, который в 1785 году рекомендовал в своей книге использовать её как лекарство при некоторых болезнях (наперстянка снимает некоторые симптомы, связанные с хроническими сердечными нарушениями, например, отёки). Действующее вещество дигоксин (дигиталин) в растении определили во второй половине XIX в, а в 30-е годы XX в. его выделили в чистом виде.

Дигоксин относится к классу соединений, называемых сердечными гликозидами. Они действуют на белки в наружных мембранах клеток, которые управляют потоками ионов. От концентрации ионов зависит способность клеток сердечной мышцы реагировать на электрические сигналы, сокращаясь и расслабляясь. Влияя на концентрацию ионов по разные стороны мембраны, гликозиды регулируют работу сердечной мышцы. Стоит уточнить, что полезное действие сердечных гликозидов проявляется в малых дозах. Наперстянка и другие растения с подобными соединениями в той или иной степени ядовиты; передозировка самой наперстянки или дигоксина влечёт за собой серьёзные побочные эффекты.

Но хотя дигоксин и выделили в чистом виде, и химическую структуру его определили, синтезировать его в промышленности до сих пор не научились. Точнее, способы есть, но крайне неудобные и недешёвые. Поэтому до сих пор дигоксин получают из высушенных листьев наперстянки. Растению должно исполниться два года, затем собранные листья долго сушат и экстрагируют из них дигоксин — причём на него приходится всего 0,06% сухой массы растения. То есть наперстянки нужно очень много, и весь процесс занимает много времени, но всё равно это проще, чем имеющиеся способы искусственного синтеза.

Наперстянка пурпурная. (Фото: Joachim Aspenlaub Blattboldt / Flickr.com )

Притом сама наперстянка, по-видимому, справляется с синтезом дигоксина без лишних трудностей. Есть общие представления о том, что за растительные ферменты тут работают, однако только сейчас Чжэнь Ван (Zhen Q. Wang) и её коллегам из Университета Баффало удалось выяснить, как выглядит ключевой фермент в синтезе дигоксина и что именно он делает. В молекуле сердечных гликозидов большую часть занимает стероидная структура — грубо говоря, остаток холестерина. Именно со стероидной частью работает тот фермент, о котором говорится в статье в Nature Communications. Для начала исследователи сравнили активность генов наперстянки в листьях и в других частях растения: дигоксин синтезируется только в листьях, значит, соответствующие гены тоже будут наиболее активны именно в них. Ферменты дигоксинового синтеза пересаживали в табак и в дрожжи, чтобы изучить, насколько они могут работать друг без друга. В результате всё свелось к белку, который расщепляет холестерин и кампестерол (один из растительных стероидов). Раньше считалось, что наперстянка делает дигоксин только из холестерина, теперь же оказалось, что есть ещё один «сырьевой» стероид.

При расщеплении холестерина и кампестерола получается прегненолон — стероид, который служит промежуточным соединением в разных биохимических путях, связанных со стероидными превращениями. У человека прегненолон преобразовывается в половые гормоны, у наперстянки — в дигоксин. Хотя химические реакции, которые дают прегненолон, здесь вроде похожи, фермент наперстянки ощутимо отличается от человеческого — чего следовало ожидать. Исследователи в своей статье его подробно описывают, вплоть до конкретных аминокислот активного центра фермента, без которых расщепление стероидов просто невозможно. В перспективе этот фермент можно пересадить, например, дрожжам, и тогда дигоксин можно будет получать биотехнологическим путём, подобно тому, как сейчас получают человеческий инсулин из генетически модифицированных бактерий. Такой способ, кстати, будет дешевле и проще, чем полностью искусственный органический синтез. Кстати, вполне возможно, что биотехнологический дигоксин можно будет как-нибудь подредактировать, чтобы смягчить его побочные эффекты, сохранив — а то и приумножив — терапевтическую пользу.

Автор: Кирилл Стасевич

Источник

Дигоксин инструкция по применению

Комбинация из высокого артериального давления и ишемической болезни сердца – фактор, способствующий развитию сердечной недостаточности. В норме сердце работает как насос, который перекачивает кровь по сосудам. Однако под действием поражающих факторов способность толкать кровь по венам и артериями нарушается, как и сама структура органа. Без лечения сердечная недостаточность быстро прогрессирует, приводя к летальному исходу. По данным Российских эпидемиологических исследований, распространенность вялотекущей сердечной недостаточности в России составляет 7% от населения.

Провизор расскажет о препарате Дигоксин: ознакомит с его составом, механизмом действия и показаниями к применению, а также составит список противопоказаний, побочных действий и симптомов передозировки.

Дигоксин: РЛС

Дигоксин – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств (ГРЛС). Согласно источнику:

• Дигоксин производится несколькими странами, включая Россию, Латвию и Венгрию;
• Официально зафиксировано две лекарственные формы препарата Дигоксин: таблетки и раствор для внутривенного введения;
• Отпуск Дигоксина возможен только по рецепту.

Дигоксин: состав

Дигоксин – препарат с одноименным действующим веществом. Активное соединение относится к сердечных гликозидам – лекарствам растительного происхождения, применяемых для лечения сердечных заболеваний. Конкретно Дигоксин выделен из травянистого лекарственного растения – наперстянки шерстистой.

Состав вспомогательных средств зависит от формы выпуска препарата и компании-производителя. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к лекарственному средству. Единственное, что важно отметить: как правило, в таблетки Дигоксин входят сахар и лактоза, что ограничивает их прием у людей с непереносимостью и сахарным диабетом.

Дигоксин: механизм действия

Дигоксин влияет непосредственно на клетки миокарда – сердечной мышцы, выводя их из состояния покоя в состояние действия. Благодаря повышению работоспособности клеток, увеличивается сила сердечных сокращений и количество крови, выбрасываемое сердцем по сосудам, что в свою очередь:

• Уменьшает размеры левого желудочка сердца. Дело в том, что при сердечно-сосудистых заболеваниях размеры отдела сердца, ответственного за выталкивание крови, увеличиваются. Происходит это из-за физической перегрузки мышцы;
• Снижается потребность миокарда в кислороде. На практике эффект можно оценить по снижению одышки и улучшению дыхания в положении лежа;
• Снижает частоту сердечных сокращений;
• Улучшает движение крови внутри сердца и по всему организму;
• Сужает просвет кровеносных сосудов, что уменьшает выраженность отеков ног.

Дигоксин: от чего

Дигоксин применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в комплексе с другими препаратами. В показания Дигоксина входят:

• Сердечная недостаточность – снижение способности сердца выполнять свои функции;
• Мерцания и трепетания предсердий – беспорядочный ритм сердечных сокращений.

В особых случаях в ход идут ампулы Дигоксин. Внутривенное введение препарата положено при экстренной помощи, неэффективности предыдущей терапии или иных ситуациях. Например, при совмещении двух показаний: сердечной недостаточности и нерегулярного ритма сердца.

Дигоксин: как долго можно принимать

Дозировка Дигоксина, а также продолжительность приема определяется врачом на основании результатов ЭКГ и общего самочувствия пациента. Препарат может назначаться в экстренных ситуациях, а также в качестве постоянной поддерживающей терапии.

Дигоксин: противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Отравление сердечными гликозидами;
• Тяжелые формы аритмии;
• Массивное утолщение сердечной мышцы;
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия сердца;
• Нарушение сердечной проводимости и полная ее блокада;
• Непереносимость лактозы и фруктозы;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 3 лет.

Дигоксин: побочные действия

• Снижение аппетита,
• Головокружение,
• Нечеткость зрения,
• Тошнота и рвота,
• Диарея,
• Нарушения со стороны сердца;
• Боль в животе,
• Слабость,
• Психоз.

Дигоксин: передозировка

Диапазон концентрации Дигоксина, при которой оказывается положительное действие, очень узкий. По этой причине передозировка Дигоксином – частое явление. К ранним симптомам превышения дозы относятся:

• Тошнота и рвота,
• Диарея,
• Слюнотечение,
• Потливость,
• Головная боль,
• Боль в области лица,
• Дезориентация,
• Галлюцинации.

На начальном этапе отравления применяются сорбенты и промывание желудка. Затем вводят антидот Дигоксина: этилендиаминтетрауксусную кислоту (ЭДТА), антитела к Дигоксину или Унитиол. Применяют и иные лекарства, в зависимости от возникающих симптомов.

Краткое содержание

• Дигоксин – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств (ГРЛС).
• Активное соединение относится к сердечных гликозидам – лекарствам растительного происхождения, применяемых для лечения сердечных заболеваний.
• Дигоксин влияет непосредственно на клетки миокарда – сердечной мышцы, выводя их из состояния покоя в состояние действия.
• Дигоксин применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в комплексе с другими препаратами.
• Дозировка Дигоксина, а также продолжительность приема определяется врачом на основании результатов ЭКГ и общего самочувствия пациента.
• Дигоксин имеет противопоказания и побочное действие.
• Передозировка Дигоксином – частое явление.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Источник