Папаверин алкалоид какого растения

ПАПАВЕРИН

Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход. Применяют по 1 супп. 2–3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.

ПАПАВЕРИН ( Рараvеrinum ). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdro- chloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4- диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в спирте. Водные растворы (рН 3,0 — 4,5) стерилизуют при + 1ОО ‘С в течение 30 мин. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3′,5’-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) . Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект. Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты. Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально. Внутрь взрослые принимают по 0,04 — 0,08 г (40 — 80 мг) 3 — 4 раза в день; дети — также 3 — 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет — по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 — 4 лет — по 0,005 — 0,01 г, 5 — 6 лет — по 0,01 г, 7 — 9 лет — по 0,01 — 0,015 г, 10 — 14 лет — по 0,015 — 0,02 г на прием. При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0,02 — 0,04 г 2 — 3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 — 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно — в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г; в возрасте 2 лет — разовая О,О1 г, суточная 0,02 г; 3 — 4 лет — разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 — 6 лет — разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 — 9 лет — разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10 — 14 лет — разовая 0,05 — О,О6 г, суточная 0,1 0,2 г. Детям до 6 мес не назначают. При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении — появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости. Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г. Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет — по 1/2 — 1 таблетке; 5 — 6 лет — по 1 таблетке; 7 — 9 лет — по 1,5 таблетки; 10 — 14 лет — по 1,5 2 таблетки 3 — 4 раза в день. Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: » Папазол «, » Никоверин » (см. Кислота никотиновая), » Андипал » (см. Анальгин), » Бепасал » (см. Препараты красавки), » Палюфин » (см. Платифиллин), » Теоверин » (см. Теобромин), » Теодибаверин » (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г. Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин: «Келлатрин», «Келливерин», «Люпаверин»,- исключены из номенклатуры лекарственных средств. Таблетки » Папазол » (Таbulettae » Рараzolum «) содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни. Назначают по 1 — 2 таблетки 2 — 3 раза в день. Хранение: список Б.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Источник

Папаверин

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

Международное название

Лекарственная форма

Химическое название

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca 2+ ; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Фармакокинетика

Абсорбция зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Время полураспада — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Противопоказания

C осторожностью

Состояния после черепно-мозговых травм, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Режим дозирования

Внутрь, по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет — 5 мг, 3–4 лет — 5–10 мг, 5–6 лет — 10 мг, 7–9 лет — 10–15 мг, 10–14 лет — 15–20 мг. Подкожно или внутримышечно — 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; внутривенно медленно — 20 мг с предварительным разведением в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl. Ректально, 20–40 мг 2–3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы

Лечение

Симптоматическое (поддержание артериального давления).

Особые указания

Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Препараты папаверина

Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ:

Литература

Основные типы алкалоидов
Пирролидин	Гигрин
Тропан	Атропин • Гиосциамин • Скополамин • Кокаин • Экгонин
Пиперидин	Кониин • Лобелин • Пиперин
Хинолизидин	Цитизин • Пахикарпин
Пиридин	Никотин • Анабазин
Изохинолин	Морфин • Кодеин • Тебаин • Папаверин • Ликорин
Хинолин	Хинин • Хинидин • Эхинопсин
Индол	Серотонин • Псилоцин • Псилоцибин • ДМТ • 4-HO-MET • 5-MeO-DMT • Буфотенин • Гармин • Гармалин • Физостигмин • Эрготамин • Эргометрин • Иохимбин • Резерпин • Митрагинин • Ибогаин • Стрихнин • Бруцин
Пурин	Ксантины (Кофеин • Теобромин • Теофиллин) • Сакситоксин
Фенилэтиламин	Катехоламины (Норадреналин • Адреналин • Дофамин) • Эфедрин • Псевдоэфедрин • Норэфедрин • Катин • Катинон • Мескалин
Терпены	Аконитин • Дельфинин • Элатин
Другие	Пилокарпин • Мускарин • Колхицин • Галантамин • Капсаицин

• Лекарственные средства по алфавиту
• Алкалоиды
• Вазодилататоры
• Спазмолитики миотропные
• Изохинолины

Wikimedia Foundation . 2010 .

Полезное

Смотреть что такое «Папаверин» в других словарях:

• ПАПАВЕРИН — Действующее вещество ›› Папаверин (Papaverine) Латинское название Papaverine АТХ: ›› A03AD01 Папаверин Фармакологические группы: Вазодилататоры ›› Спазмолитики миотропные Состав и форма выпуска Суппозитории для ректального применения1… … Словарь медицинских препаратов
• ПАПАВЕРИН — (ново лат., от лат. papaver мак). Особенное вещество, извлекаемое из мака; основное начало опия. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ПАПАВЕРИН алкалоид опиума, бесцветен, температура плавления 147;… … Словарь иностранных слов русского языка
• ПАПАВЕРИН — (Papaverinum), один из алкалоидов опия, открыт Георгом Мерком (Georg Merck) в 1848 г. и введен в терапию Палем (Pal) в 1913 г. Содержится в опии в количестве от 0,6% до 1 % и является производным изохи нолина, а именно тетра метоксибензилизохи… … Большая медицинская энциклопедия
• папаверин — а, м. papavérine f. <лат. papaver мак. Алкалоид опиума, бесцветен, температура плавления 147º С; растворим в кипящем спирте, не растворим в воде. Павленков 1911. Лекарственный препарат, применяемый как болеутоляющее и сосудорасширяющее… … Исторический словарь галлицизмов русского языка
• ПАПАВЕРИН — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, бронхов, кишечника. Гидрохлорид П. применяют в медицине. .(Источник: «Биологический энциклопедический словарь.» Гл. ред. М. С. Гиляров; Редкол … Биологический энциклопедический словарь
• папаверин — сущ., кол во синонимов: 2 • алкалоид (862) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
• папаверин — ПАПАВЕРИН, ПАПАЗОЛ см. но шпа … Аналоги дорогих лекарств
• Папаверин — лекарственный препарат из группы спазмолитических средств (См. Спазмолитические средства); алкалоид, содержащийся в опии. Получают также синтетическим путём. Применяют в растворах и таблетках при лечении гипертонической болезни,… … Большая советская энциклопедия
• Папаверин — C10H21NO4 алкалоид (см.), находится в опиуме (см.), в котором был открыт Мерком (1848) и из которого получается (см. Опиум) весьма сложным путем, причем, по Гессе, в конце концов выделяется и перекристаллизовывается в виде кислой щавеловой соли,… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона
• Папаверин — м. Лекарственный препарат, применяемый как болеутоляющее и сосудорасширяющее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

Источник